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打破PPIs界限的世界上首个第三代PPI制剂 - “NOLTEC”
研发部门-研究领域
  • • 国内首个PPI制剂国产14号新药“NOLTEC片”(艾普拉唑)
  • • “NOLTEC片”是PPI(Proton Pump Inhibitor)制剂,在国外临床医学中已得到应用,在中国市场首次销售后,下一步是打开国内市场
  • • 在美国、EU、中国、日本等全世界范围内注册物质特许,确保知识产权
  • • 通过追加完成反流性食道炎适应症,扩大市场占有率和销售额。

国产14号新药抗溃疡药物“NOLTEC”的优点

  • - 全世界PPIs中唯一的第三代PPI治疗药物,拥有最强的胃酸分泌抑制力
  • - PH>4.0,药效持久,对缓解夜间胃灼热(Heartburn)有显著疗效
  • - 与既有PPI相比,对重症反流性食道炎有显著作用ᆞ效果
  • - 区别于既有PPI,它的非酵素代谢使药效因各人体质而异,药物间相互作用非常弱。
  • - 相比第一代和第二代PPI治疗药物,拥有4倍以上的长半衰期(Half life t1/2)
  • - 药效持久且初期治疗率强
国产14号新药NOLTEC的研发始于1988年首尔奥运会举办之前的1987年,国内刚刚引进物质特许,20多年来,他们一直在苦心思虑未来的发展前景,最终,作为凝结了时间和努力的成果,这款新药问世。之后,NOLTEC入选1992年科学技术部先导技术开发事业(G7项目)和1998年保健福祉部新药开发课题等国策援助事业,并坚持不懈地进行研发,作为国产14号新药,NOLTEC从投入市场前就对疗效赋予了极大的关注。结果是,NOLTEC在市场销售的PPI制剂中表现出最强的胃酸分泌抑制力,每日口服一次,疗效持久,证明了其出色的效果。通过追加反流性食道炎适应症,NOLTEC扩大了其在消化性溃疡市场的占有率,大幅提高了销售量。反流性食道炎市场在整个抗溃疡市场中占据80%的份额,由于患病人数不断增加,且1年内复发率达80%,因此市场上需要一种疗效持久的治疗药物。曾经作为胃溃疡和十二指肠溃疡治疗药物主导市场的韩国和东南亚开始转向反流性食道炎市场,大幅增加市场占有率,使NOLTEC的价值不仅被国内认可,同时也在东南亚和世界市场上提高了知名度。

进入6000亿消化性市场—NOLTEC

通过追加反流性食道炎适应症,NOLTEC进入了占据PPI制剂80%的市场,在400亿的销售市场上,进入了约6000亿消化性溃疡市场。PPI制剂中拥有最显著疗效和持久性的NOLTEG,仅凭借追加反流性食道炎适应症,便足以与现有主要产品的销售量不相上下。

NOLTEC,在拥有公信力的国际论文上连续刊载 - 打破现在PPIs界限的唯一的第三代PPI制剂结论

在英国SCI级论文“Expert Opinion”上有一篇题为“The pharmaco kinetics of ilaprazole for gastro-esophageal reflux treatment”的文章指出,与其他药物的药效相比,抗溃疡药物NOLTEC 拥有相当强的胃酸分泌抑制力,对提高胃PH值和持续抑制胃酸分泌有非常显著的效果,以前的胃酸分泌抑制剂(PPIs)的缺点在于“夜间酸分泌抑制失败” (NAB, Nocturnal Acid Breakthrou gh),而NOLTEC在这方面拥有出色的表现。由饮食习惯变化引起的“胃食道反流疾患” (GERD, Gastro-esophageal Reflux Disease)困扰着世界20%以上的人口,大部分患者由于夜间胃酸分泌 上升,忍受着睡眠时胃酸反流引起的胃灼热、反流症状、睡眠障碍等痛苦。对此,以前研发的PPIs无能为力,文章介绍道,“NOLTEC能够长久维持胃PH值,即使在夜间,患者也可以安然入睡”。另外,PPI制剂依靠肝脏代谢酵素‘CYP2C19’进行代谢,而NOLTEC大多是通过非酵素代谢,一部分通过‘CYP3A4’慢慢代谢,药物的相互作用较低,在并用处方中也没有问题。尤其是,与西方人相比,东方人‘CYP3A4’遗传性变异高出4倍左右(东方20%vs西方5%),论文中还指出,这类患者在与抗血小板制剂并用时会突然降低药效,引起心肌梗塞或缺血性心脏疾病等,而这类变异型基因患者服用NOLTEC,药物相互作用就比较低。在论文结论中指出,NOLTEC是 “打破现在PPIs界限的唯一的第三代PPI”,临床上表现出的得到提高的药理学疗效显著解决了患者的夜间酸分泌抑制失败” (NAB)问题。